Cetirizin
Prodej: ve formě tablet, jako léčivo
Zařazení: sedativum
Drogové testy: pravděpodobně bez potenciálu způsobit falešně pozitivní výsledky v drogových testech
Serotoninový syndrom: bez potenciálu zvýšení rizika vzniku serotoninového syndromu
Rekreační potenciál: žádný, zvyšuje však sedativní účinky jiných látek
Související odkazy: článek na Wikipedii v angličtině
Obecný popis
Cetirizin je antihistaminikem druhé generace, tedy je na molekulární úrovni postaven tak, aby co nejméně pronikal do mozku skrze hematoencefalickou bariéru. I tak ovšem jeho interakce s histaminovými receptory vyvolává u mnoha lidí fyzickou a duševní sedaci. Jeho sedativní účinek je úměrný požité dávce, vzhledem k jaterní zátěži, jež ve vyšších dávkách působí, však nepředstavuje moc vhodné sedativum k dlouhodobému užívání. Protože cetirizin prochází enzymy řady CYP450, může zpomalit odbourávání jiných farmakologických látek. Je také teoretickým potenciátorem sedativ, a to nejen prostřednictvím zátěže enzymů CYP450, ale i svým antihistaminergním fungováním.
Cetirizin rovněž představuje jeden z metabolitů antihistaminika první generace hydroxyzinu. Ten je vydáván na předpis jako protiúzkostné léčivo s nižším potenciálem vytvoření fyzického i duševního návyku než benzodiazepiny. Jelikož je značná část hydroxyzinu metabolizována na cetirizin přímo v mozku, je možné, že cetirizin částečně stojí za jeho protiúzkostnými účinky. Kdyby byl někomu aplikován cetirizin do páteřního kanálku, čímž by došlo k obejítí hematoencefalické bariéry, možná by působil hydroxyzinu velmi podobně.
Prodej: ve formě tablet, jako léčivo
Zařazení: sedativum
Drogové testy: pravděpodobně bez potenciálu způsobit falešně pozitivní výsledky v drogových testech
Serotoninový syndrom: bez potenciálu zvýšení rizika vzniku serotoninového syndromu
Rekreační potenciál: žádný, zvyšuje však sedativní účinky jiných látek
Související odkazy: článek na Wikipedii v angličtině
Obecný popis
Cetirizin je antihistaminikem druhé generace, tedy je na molekulární úrovni postaven tak, aby co nejméně pronikal do mozku skrze hematoencefalickou bariéru. I tak ovšem jeho interakce s histaminovými receptory vyvolává u mnoha lidí fyzickou a duševní sedaci. Jeho sedativní účinek je úměrný požité dávce, vzhledem k jaterní zátěži, jež ve vyšších dávkách působí, však nepředstavuje moc vhodné sedativum k dlouhodobému užívání. Protože cetirizin prochází enzymy řady CYP450, může zpomalit odbourávání jiných farmakologických látek. Je také teoretickým potenciátorem sedativ, a to nejen prostřednictvím zátěže enzymů CYP450, ale i svým antihistaminergním fungováním.
Cetirizin rovněž představuje jeden z metabolitů antihistaminika první generace hydroxyzinu. Ten je vydáván na předpis jako protiúzkostné léčivo s nižším potenciálem vytvoření fyzického i duševního návyku než benzodiazepiny. Jelikož je značná část hydroxyzinu metabolizována na cetirizin přímo v mozku, je možné, že cetirizin částečně stojí za jeho protiúzkostnými účinky. Kdyby byl někomu aplikován cetirizin do páteřního kanálku, čímž by došlo k obejítí hematoencefalické bariéry, možná by působil hydroxyzinu velmi podobně.