Loperamid
Prodej: v prodeji jako účinná látka protiprůjmových léčiv
Zařazení: sedativum, opioid
Drogové testy: Teoreticky může způsobit falešně pozitivních výsledek drogových testů na metadon, hlavně ve vyšších koncentracích. Některé vzácnější typy drogových testů také dokáží odhalit vysoké koncentrace loperamidu v těle.
Serotoninový syndrom: ve vyšších dávkách může zatížit enzymy odbourávající serotonergika a přispět tak ke vzniku serotoninového syndromu
Rekreační potenciál: dle dávky, v bezpečných dávkách bez rekreačního potenciálu
Související odkazy: článek na Wikipedii v angličtině, loperamid na stránkách Erowid
Obecný popis
Loperamid je potentním agonistou mu-opioidních receptorů, které ovlivňuje zhruba stejně silně jako fentanyl. Narozdíl od fentanylu ovšem neprochází hematoencefalickou bariérou do mozku, takže působí pouze periferně. Je volně prodáván jako účinná látka léků proti průjmu, pro kterýžto účel se hodí proto, že svým působením ovlivňuje motilitu střev (opioidní receptory jsou rozmístěny i v zažívacím traktu). Ze stejného důvodu také vyvolávají opioidní drogy zácpu.
Jakožto volně dostupný opioid získal loperamid samozřejmě hodně pozornosti i ze stran uživatelů opioidních drog. Ti totiž zjistili, že může již v terapeutických dávkách částečně až zcela ulevit od projevů abstinenčního syndromu. Účinnost úlevy stoupá s požitou dávkou, přičemž v dávkách okolo 40 miligramů (20 běžných tablet) začíná loperamid údajně disponovat i citelnou centrální opioidní aktivitou. Je tomu tak z toho důvodu, že od určitého množství nejsou molekuly loperamidu zcela vychytávány enzymy p-glykoproteinu, které jim zabraňují v průchodu do mozku hematoencefalickou bariérou, takže jich malá část proniká dovnitř. Jelikož má loperamid po průniku do mozku pravděpodobně psychoaktivní účinek již v submiligramových dávkách, stačí toto množství k navození změněného stavu vědomí.
Jelikož je v zemích USA loperamid levně dostupný v baleních obsahujících až sto tablet, začal být některými lidmi užíván jako samostatná droga. Výjimkou nejsou ani případy fyzické závislosti na 100-200 takových tabletách denně. To samozřejmě nese rizika, mezi nimiž je asi tím největším selhání srdce následkem kardiotoxicity vysokých dávek loperamidu. Významným rizikem je rovněž vznik takzvaného toxického megakolonu, kdy může být nutné i chirurgické odstranění postižené části střev. Protože je v USA zároveň drahé podstoupit substituční léčbu metadonem, vysloužil si loperamid přezdívku "metadon chudých". Dle mnoha uživatelů je vysazení loperamidu těžší než vysazení běžných opioidních drog, jelikož působí mnohem horší abstinenční syndrom než heroin. Osoba závislá na takto vysokých dávkách loperamidu by také jednu dávku heroinu nejspíše ani nepocítila, jelikož loperamid vytváří extrémně silnou toleranci vůči jiným opioidům.
V menších dávkách "pouze" několika desítek tablet (což je také dosti rizikové) je některými osobami loperamid potenciován ještě užíváním sekundárních látek. Z nich asi nejčastěji je zmiňován lék na pálení žáhy omeprazol, který potlačuje působení enzymu p-glykoproteinu a měl by proto teoreticky zvýšit schopnost loperamidu projít do mozku. teoreticky by takto mohl působit i chinin a chinidin. Další metodou je pak také extrakce loperamidu z tablet a jeho následné nasální nebo dokonce intravenozní užití.
Na internetu se v kruzích chemicky zběhlých experimentátorů s drogami také řeší to, zda by loperamid nešlo konvertovat na nějaký jeho analog, který by hematoencefalickou bariérou procházel snadněji. Názory na tohle téma jsou smíšené, diskutující se však přinejmenším shodli na konkrétních analozích, který by daný účel mohly plnit nejlépe.
Prodej: v prodeji jako účinná látka protiprůjmových léčiv
Zařazení: sedativum, opioid
Drogové testy: Teoreticky může způsobit falešně pozitivních výsledek drogových testů na metadon, hlavně ve vyšších koncentracích. Některé vzácnější typy drogových testů také dokáží odhalit vysoké koncentrace loperamidu v těle.
Serotoninový syndrom: ve vyšších dávkách může zatížit enzymy odbourávající serotonergika a přispět tak ke vzniku serotoninového syndromu
Rekreační potenciál: dle dávky, v bezpečných dávkách bez rekreačního potenciálu
Související odkazy: článek na Wikipedii v angličtině, loperamid na stránkách Erowid
Obecný popis
Loperamid je potentním agonistou mu-opioidních receptorů, které ovlivňuje zhruba stejně silně jako fentanyl. Narozdíl od fentanylu ovšem neprochází hematoencefalickou bariérou do mozku, takže působí pouze periferně. Je volně prodáván jako účinná látka léků proti průjmu, pro kterýžto účel se hodí proto, že svým působením ovlivňuje motilitu střev (opioidní receptory jsou rozmístěny i v zažívacím traktu). Ze stejného důvodu také vyvolávají opioidní drogy zácpu.
Jakožto volně dostupný opioid získal loperamid samozřejmě hodně pozornosti i ze stran uživatelů opioidních drog. Ti totiž zjistili, že může již v terapeutických dávkách částečně až zcela ulevit od projevů abstinenčního syndromu. Účinnost úlevy stoupá s požitou dávkou, přičemž v dávkách okolo 40 miligramů (20 běžných tablet) začíná loperamid údajně disponovat i citelnou centrální opioidní aktivitou. Je tomu tak z toho důvodu, že od určitého množství nejsou molekuly loperamidu zcela vychytávány enzymy p-glykoproteinu, které jim zabraňují v průchodu do mozku hematoencefalickou bariérou, takže jich malá část proniká dovnitř. Jelikož má loperamid po průniku do mozku pravděpodobně psychoaktivní účinek již v submiligramových dávkách, stačí toto množství k navození změněného stavu vědomí.
Jelikož je v zemích USA loperamid levně dostupný v baleních obsahujících až sto tablet, začal být některými lidmi užíván jako samostatná droga. Výjimkou nejsou ani případy fyzické závislosti na 100-200 takových tabletách denně. To samozřejmě nese rizika, mezi nimiž je asi tím největším selhání srdce následkem kardiotoxicity vysokých dávek loperamidu. Významným rizikem je rovněž vznik takzvaného toxického megakolonu, kdy může být nutné i chirurgické odstranění postižené části střev. Protože je v USA zároveň drahé podstoupit substituční léčbu metadonem, vysloužil si loperamid přezdívku "metadon chudých". Dle mnoha uživatelů je vysazení loperamidu těžší než vysazení běžných opioidních drog, jelikož působí mnohem horší abstinenční syndrom než heroin. Osoba závislá na takto vysokých dávkách loperamidu by také jednu dávku heroinu nejspíše ani nepocítila, jelikož loperamid vytváří extrémně silnou toleranci vůči jiným opioidům.
V menších dávkách "pouze" několika desítek tablet (což je také dosti rizikové) je některými osobami loperamid potenciován ještě užíváním sekundárních látek. Z nich asi nejčastěji je zmiňován lék na pálení žáhy omeprazol, který potlačuje působení enzymu p-glykoproteinu a měl by proto teoreticky zvýšit schopnost loperamidu projít do mozku. teoreticky by takto mohl působit i chinin a chinidin. Další metodou je pak také extrakce loperamidu z tablet a jeho následné nasální nebo dokonce intravenozní užití.
Na internetu se v kruzích chemicky zběhlých experimentátorů s drogami také řeší to, zda by loperamid nešlo konvertovat na nějaký jeho analog, který by hematoencefalickou bariérou procházel snadněji. Názory na tohle téma jsou smíšené, diskutující se však přinejmenším shodli na konkrétních analozích, který by daný účel mohly plnit nejlépe.